Allopurinol - brugsanvisninger, anmeldelser, analoger og former for frigivelse (tabletter 100 mg og 300 mg egis) lægemidler til behandling og forebyggelse af gigt hos voksne, børn og under graviditet. Sammensætning og interaktion med alkohol

I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af stoffet Allopurinol. Præsenterede anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugerne af denne medicin samt udtalelser fra læge-specialister om brugen af ​​Allopurinol i deres praksis. En stor anmodning om at tilføje din feedback om stoffet mere aktivt: medicinen hjalp eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger blev observeret, måske ikke angivet af fabrikanten i annotationen. Analoger af allopurinol i nærvær af tilgængelige strukturelle analoger. Anvendes til behandling og forebyggelse af gigt hos voksne, børn, såvel som under graviditet og amning. Sammensætningen og interaktionen af ​​lægemidlet med alkohol.

Allopurinol er et middel, der krænker syntesen af ​​urinsyre. Det er en strukturel analog af hypoxanthin. Inhiberer enzymet xanthinoxidase, som er involveret i omdannelsen af ​​hypoxanthin til xanthin og xanthin til urinsyre. Dette skyldes et fald i koncentrationen af ​​urinsyre og dets salte i kropsvæsker og urin, hvilket hjælper med at opløse eksisterende urataflejringer og forhindre deres dannelse i væv og nyrer. Allopurinol øger udskillelsen af ​​hypoxanthin og xanthin med urin.

struktur

Allopurinol + hjælpestoffer.

Farmakokinetik

Efter indtagelse absorberes næsten fuldstændigt (90%) fra mave-tarmkanalen. Det metaboliseres med dannelsen af ​​alloxanthin, som bevarer evnen til at inhibere xanthinoxidase i temmelig lang tid. Ca. 20% af den udtagne dosis udskilles gennem tarmene, resten - ved nyrerne.

vidnesbyrd

Sygdomme ledsaget af hyperuricæmi (behandling og forebyggelse):

  • gigt (primær og sekundær);
  • urolithiasis (med dannelse af urater).

Hyperuricæmi (primær og sekundær) som følge af sygdomme ledsaget af øget opløsning af nukleoproteiner og en forøgelse af indholdet af urinsyre i blodet, herunder med forskellige hæmatoblastose (akut leukæmi, kronisk myeloid leukæmi, lymfosarcoma osv.) med cytostatisk og strålebehandling af tumorer (herunder hos børn), psoriasis, omfattende traumatiske skader på grund af enzymatiske lidelser (Lesch-Nihena syndrom) og med massiv terapi med glukokortikosteroider, når mængden af ​​puriner i blodet på grund af intensiv vævsopdeling øges væsentligt.

Urin nefropati med nedsat nyrefunktion (nyresvigt).

Tilbagevendende blandede oxalat-calcium-nyresten (i nærvær af uricosuri).

Udgivelsesformer

Tabletter 100 mg og 300 mg (Egis).

Instruktioner for brug og behandling

Inde. Lægemidlet bør tages efter måltider med en stor mængde vand. Dagligt urinvolumen skal være over 2 liter, og reaktionen af ​​urinneutral eller lidt alkalisk. Den daglige dosis på mere end 300 mg bør opdeles i flere doser.

For at reducere risikoen for mulige bivirkninger anbefales det at starte kurset med en dosis på 100 mg en gang om dagen. Om nødvendigt kan den daglige dosis gradvist øges (ved at overvåge indholdet af urinsyre i blodserumet med et interval på 1-3 uger) i trin på 100 mg for at opnå den ønskede effekt.

Den sædvanlige vedligeholdelsesdosis på 200-600 mg pr. Dag. I nogle tilfælde kan det være nødvendigt at øge den daglige dosis til 800 mg.

Med hensyn til kropsvægt kan gives ved 2-10 mg / kg pr. Dag.

Allopurinol bør påbegyndes hos onkologiske patienter 1-2 dage før antitumorbehandling. Lægemidlet skal gives dagligt i en dosis på 600-800 mg i 2-3 dage, hvorefter vedligeholdelsesdosis ordineret baseret på blodserumets urinsyreindhold bør fortsættes.

For sekundær hyperurikæmi forbundet med maligne sygdomme i blodsystemet og andre organer samt for nogle krænkelser af enzymfunktioner er den sædvanlige daglige dosis 10-20 mg / kg legemsvægt afhængigt af tumorstørrelsen, antallet af perifere blastceller eller graden af ​​knoglemarv infiltration.

Ældre patienter, såvel som i strid med nyrer og lever

Ældre patienter bør altid foreskrives den lavest mulige klinisk effektive dosis; Overvej altid muligheden for nedsat nyre- og / eller leverfunktion.

Afhængig af graden af ​​nedsat nyre- og leverfunktion skal dosis reduceres, da risikoen for toksiske virkninger af lægemidlet under disse forhold stiger.

Bivirkninger

  • kløe;
  • makulopapulær udslæt;
  • peeling;
  • feber;
  • lymfadenopati;
  • ledsmerter;
  • eosinofili;
  • vasculitis;
  • epileptiske anfald;
  • anafylaktisk shock;
  • akut gigtangreb
  • kvalme, opkastning (de kan undgås ved at tage stoffet efter et måltid);
  • mavesmerter
  • diarré;
  • hepatitis;
  • trombocytopeni, agranulocytose og aplastisk anæmi;
  • alopeci;
  • hovedpine;
  • døsighed;
  • asteni;
  • svimmelhed;
  • neuropati;
  • grå stær;
  • synshandicap.

Kontraindikationer

  • overfølsomhed;
  • svær leversvigt
  • alvorlig nyresvigt
  • primær (idiopatisk) hæmokromatose (selv med familiehistorie);
  • asymptomatisk hyperuricæmi;
  • akut gigtangreb
  • graviditet;
  • laktationsperiode.

Brug under graviditet og amning

Allopurinols egenskab for at forårsage patologi hos det menneskelige foster blev ikke identificeret. Der er imidlertid ikke gennemført tilstrækkelige pålidelige undersøgelser af brugen af ​​stoffet under graviditet og amning hos mennesker. Derfor kan gravide kun tage dette lægemiddel som foreskrevet af en læge og kun i mangel af et terapeutisk alternativ, når sygdommen udgør en større risiko for fosteret og moderen end allopurinol. Da allopurinol og oxypurinol udskilles i modermælk, bør man afstå fra at tage stoffet, eller beslutte, om man skal stoppe amningen under behandlingen.

Anvendelse hos ældre patienter

Ældre patienter bør altid foreskrives den lavest mulige klinisk effektive dosis; Overvej altid muligheden for nedsat nyre- og / eller leverfunktion.

I alderdommen kræver brug af allopurinol omhyggeligt lægeligt tilsyn.

Brug til børn

Allopurinol bør ikke ordineres til børn under 14 år, bortset fra tilfælde af cytostatisk terapi af leukæmi og andre maligne sygdomme, samt behandling af enzymforstyrrelser.

Særlige instruktioner

Allopurinol bør seponeres straks, hvis der opstår tegn på overfølsomhedsreaktion.

Allopurinol er ikke indiceret i alle tilfælde af hyperuricæmi, der forekommer uden kliniske manifestationer.

Børn bør ikke ordineres Allopurinol, med undtagelse af tilfælde af sekundær hyperuricæmi forbundet med ondartede tumorer i blodsystemet og anden lokalisering samt nogle krænkelser af enzymernes funktioner.

I løbet af behandlingen bør der være rigeligt væskeindtag. Det daglige urinvolumen skal være mindst 2 liter med en neutral eller let alkalisk pH.

I nærvær af faktorer, der prædisponerer for et fald i nyrefunktionen (avanceret alder, administration af diuretika, behandling af hypertension eller hjertesvigt med ACE-hæmmere), kræver brug af Allopurinol omhyggelig medicinsk observation.

Ved behandlingens begyndelse anbefales overvågning af leverfunktion.

Startning af allopurinol kan forårsage et akut angreb af gigt. For at forhindre dette angreb anbefales det at kombinere Allopurinol med et nonsteroidalt antiinflammatorisk lægemiddel eller daglig indtagelse af colchicin i en dosis på 0,5-1 mg i mindst 1 måned i den indledende behandlingsperiode.

Hvis der opstår et gigtangreb under behandling med Allopurinol, skal lægemidlet fortsættes i samme doser, og et nonsteroidalt antiinflammatorisk lægemiddel eller colchicin bør anvendes til behandling af angrebet.

Med et meget højt urinsyre (maligne neoplasmer og deres behandling, Lesch-Nychen syndrom) kan administrationen af ​​Allopurinol forårsage xantinaflejringer i vævene. Risikoen for denne effekt kan reduceres ved at tage tilstrækkelig væske. For krænkelser af bloddannelse anbefales det at regelmæssig overvågning af blodformler. Hver 100 mg tablet indeholder 5% mg lactose, som bør overvejes ved tilberedning af en diæt til en patient med lactoseintolerans. 300 mg tabletter indeholder ikke lactose.

I perioden med at tage allopurinol er alkohol ikke tilladt.

Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer

I nogle tilfælde kan lægemidlet forårsage bivirkninger i form af døsighed, svimmelhed og nedsat koncentrationsevne. Derfor skal lægen bestemme graden af ​​begrænsning eller forbud mod at køre køretøjer og arbejde med mekanismer for hver patient individuelt.

Drug interaktion

Pas på, når du kombinerer med følgende produkter:

  • 6-mercaptopurin eller azathioprin - hæmmer metabolismen af ​​disse lægemidler øger allopurinol deres toksicitet; Derfor bør doser af 6-mercaptopurin og azathioprin reduceres til 1 / 4-1 / 3 af det normale niveau;
  • vidarabin (adenin arabinosid) - halveringstiden for dette lægemiddel er udvidet;
  • cytostatika (cyclophosphamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazin, mechlorethamin) - risikoen for skade på de bloddannende organer øges;
  • chlorpropamid - i strid med nyrefunktionen øger risikoen for langvarig hypoglykæmi;
  • lægemidler, der øger udskillelsen af ​​urinsyre i urinen, sulfinpirazon, probenecid eller høje doser salicylater, fordi de øger udskillelsen af ​​oxypurinol og kan således reducere terapeutisk virkning af allopurinol;
  • theophyllin og aminophyllin, da suppression af deres metabolisme af allopurinol, formodentlig medieret af inhibering af enzymet xanthinoxidase, blev fundet;
  • cyclosporin - det er muligt at øge plasmakoncentrationen og toksiciteten;
  • kumarinderivater - i nogle tilfælde er det muligt at reducere deres antikoagulerende virkning;
  • ampicillin og amoxicillin - du kan øge risikoen for hudreaktioner.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion skal dosen reduceres, og den må ikke overstige 100 mg i clearance med clearance under 20 ml / min. Du kan også give den næste dosis på 100 mg af lægemidlet ikke dagligt, men med længere interval. Det anbefales stærkt at overvåge plasmaniveauet for allopurinol. Dette niveau bør ikke overstige 100 μmol / L (15,2 mg / L).

Allopurinol og dets metabolitter udskilles ved hæmodialyse. Ved hemodialyse 2-3 gange om ugen anbefales en enkelt injektion på 300-400 mg af lægemidlet umiddelbart efter hæmodialyse, og i dage, hvor hæmodialyse ikke udføres, bør lægemidlet ikke indgives.

Analoger af lægemidlet Allopurinol

Strukturelle analoger af det aktive stof:

allopurinol

Beskrivelse pr. 4. juli 2015

  • Latin navn: Allopurinol
  • ATC-kode: M04AA01
  • Aktiv ingrediens: Allopurinol
  • Producent: Borschagovsky Chemical Factory (Ukraine), Organika (Rusland), EGIS PHARMACEUTICALS (Ungarn)

struktur

Den indeholder det aktive stof allopurinol i mængden 100 eller 300 mg samt hjælpestoffer.

Frigivelsesformular

Tabletter på 100 eller 300 mg.

Farmakologisk aktivitet

Anti-gigt agent.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Handlingsprincippet er baseret på inhibering af xanthinoxidase, der forhindrer overgangen af ​​hypoxanthin til xanthin, hvorfra urinsyre dannes. Lægemidlet reducerer koncentrationen af ​​urinsyresalte, selve urinsyre, i flydende medier i menneskekroppen.

Lægemidlet forhindrer dannelsen af ​​urataflejringer i nyresystemet, i kroppens væv, bidrager til disses opløsning. Allopurinol ved at reducere transformationen af ​​hypoxanthin til xanthin fører til deres forbedrede anvendelse i processen med at syntetisere nucleotider i nukleinsyrer. Ved akkumulering af xanthiner i plasma ændres den normale udskiftning af nukleinsyrer ikke, udfældningsprocessen forstyrres ikke, og xanthiner falder ikke i plasma på grund af deres høje opløselighed. Ved fjernelse af xantiner i urinen øger risikoen for nefroluritiasis ikke.

Indikationer for anvendelse Allopurinol

Overvej hvordan stoffet bruges.

Lægemidlet bruges til sygdomme ledsaget af hyperuricæmi: nyresygdom, gigt. Lægemidlet er ordineret til psoriasis, stråling og cytostatisk behandling af tumorer, for hyperurikæmi ved gemablastozah (lymphosarcoma, kronisk myeloid leukæmi, akut leukæmi) til fast behandling med glucocorticosteroider, med omfattende traumatiske skader (Lesch-Nihena syndrom), i strid med purinmetabolisme hos børn.

Der er også følgende indikationer for brugen af ​​Allopurinol. Lægemidlet er ordineret til urikosuri med tilbagevendende blandede oxalat-calcium-nyresten, med urinsyre-nefropati med nedsat nyre-system (nyresvigt).

Kontraindikationer

Allopurinol er ikke ordineret til kronisk nyresvigt i azotemisk fase med intolerance af den aktive komponent under graviditet, akut angreb af gigt, hæmokromatose, amning, asymptomatisk hyperuricæmi.

I tilfælde af arteriel hypertension er nyrernes patologi i tilfælde af diabetes mellitus ordineret med forsigtighed.

Bivirkninger

Sense organer: amblyopi, smagsoplevelse perversion, katarakt, visuelle opfattelser lidelser, tab af smag sensationer, conjunctivitis.

Nervesystemet: døsighed, depression, parese, neuritis, hovedpine, paræstesier, perifer neuropati.

Fordøjelseskanalen: diarré, dyspepsi, epigastrisk smerte, opkastning, kvalme, forhøjede leverenzymer, kolestatisk gulsot, hyperbilirubinæmi, sjældent granulomatøs hepatitis, hepatomegali, hepatonekrose.

Kardiovaskulær system: vaskulitis, bradykardi, forhøjet blodtryk, perikarditis.

Muskuloskeletale system: myalgi, myopati, artralgi.

Urogenitalt system: perifert ødem, gynækomasti, infertilitet, hæmaturi, øget urinstof, proteinuri, akut nyresvigt, nedsat styrke, interstitial nefritis.

Organer af hæmatopoiesi: anæmi, agranulocytose, leukopeni, eosinofili, trombocytopeni, aplastisk anæmi.

Fra allergiske reaktioner er mulige: erythema multiforme exudativ, urticaria, kløe, udslæt, bronchospasme, exfoliativ dermatitis, eksematisk dermatitis, purpura, toksisk epidermal nekrolyse, bullous dermatitis.

Nasal blødning, dehydrering, alopeci, furunkulose, hypertermi, lymfadenopati, nekrotisk angina, hyperlipidæmi er også mulige.

Allopurinol tabletter, brugsanvisninger (metode og dosering)

Lægemidlet tages efter måltider, indeni. Det er nødvendigt at drikke rigeligt med vand. En dosis på mere end 300 mg tages fraktioneret. Behandlingens løbetid og varighed afhænger af sygdommens sværhedsgrad.

Hvordan man tager med gigt

I tilfælde af milde symptomer på gigt anbefales 200-300 mg af lægemidlet dagligt. I svær form, i nærvær af tophus, foreskrives 400-600 mg dagligt. Den daglige mængde af lægemidlet kan opdeles i 2 doser. En dosis på mere end 300 mg ved behandling af gigt tages fraktioneret.

Den minimale effektive dosis er 100-200 mg / dag. For at reducere risikoen for forværring af gigt anbefales det at starte med små doser: 100 mg dagligt med en efterfølgende stigning i dosis på 100 mg hver uge.

også

Når kemoterapi for maligne blodsygdomme tages, er 600-800 mg pr. Dag ordineret i tre dage for at forhindre uratnefropati, og drikker er rigelige.

Ældre personer foreskrev den minimale dosis af lægemidlet Allopurinol.

Børn op til 10 år foreskrives 5-10 mg pr. Kg legemsvægt pr. Dag. For børn 10-15 år anvendes en dosis på 100-300 mg pr. Dag.

Instruktioner for brug Allopurinol Egis og Allopurinol Sandoz ligner ovenstående doseringsmetode.

overdosis

Maniferet oliguri, svimmelhed, opkastning, diarré, kvalme. Peritoneal dialyse, hæmodialyse anbefales, tvungen diurese er effektiv.

interaktion

Urikosuriske lægemidler øger renal clearance af den aktive metabolit, oxypurinol, i modsætning til thiaziddiuretika, hvilket øger toksiciteten og nedsætter nyreklarationen.

Allopurinol forbedrer virkningerne af hypoglykæmiske, orale midler. Lægemidlet hæmmer metabolismen, øger koncentrationen og dermed toxiciteten af ​​methotrexat, mercaptopurin, azathioprin, xanthiner, adenin arabinosid. Når du tager acetylsalicylsyre og colchicin øges effektiviteten af ​​lægemidlet. Allopurinol forlænger halveringstiden for coumarin-antikoagulantia, hvilket fører til øget hypoprothrombinæmisk effekt.

Hyppigheden af ​​udvikling af hududslæt stiger med udnævnelsen af ​​amoxicillin, ampicillin. Risikoen for udvikling af knoglemarv aplasi øges ved at tage doxorubicin, cyclophosphamid, procarbazin, bleomycin. Akkumuleringen af ​​jern i leveren observeres, når man tager allopurinol og jernpræparater sammen.

Ved nyresvigt fører kombinationen med ACE-hæmmere til en øget risiko for toksicitet. Nefrotoksicitet observeres med cyclosporin. Antihyperuricæmisk effekt reduceres, når der tages ethacrynsyre, furosemid, thiaziddiuretika, pyrazinamid, thiophosphamid og uricosuriske lægemidler.

Salgsbetingelser

Opbevaringsforhold

På et mørkt sted utilgængeligt for børn ved en temperatur på ikke over 30 grader Celsius.

Holdbarhed

Ikke mere end tre år.

Særlige instruktioner

Allopurinol anbefales ikke til administration i asymptomatisk urikosuri. Tilstrækkelig terapi kan føre til opløsning af store uratsten i bægeret og bækkenet med adgang til uretret og dannelsen af ​​renalkolik.

Lægemidlet til børn er udelukkende foreskrevet med medfødt patologi af purinmetabolisme med maligne neoplasmer. Det er uacceptabelt at starte behandlingen før fuldstændig lindring af et angreb af akut gigt. I den første måned af terapi foreskrevne lægemidler gruppe NSAIDs, colchicine. Med udviklingen af ​​et akut gigtangreb tilsættes antiinflammatoriske lægemidler til behandlingsregimen.

Hvis der er en funktionsfejl i lever-, nyresystemet, reduceres doseringen af ​​allopurinol. Lægemidlet kan kombineres med vidarabin under en læges vejledning med forsigtighed.

Allopurinol og alkohol

Lægemidlet er ikke kompatibelt med alkohol.

Allopurinol Analoger

Strukturanalog er Allohexal.

Anmeldelser af Allopurinol

Lægemidlet er effektivt som et lægemiddel til gigt, hvilket reducerer urinsyreindholdet og ødem, underlagt brugsanvisningen og overholdelse af kosten.

Der er imidlertid mange negative anmeldelser om Allopurinol-Egis, stoffet hjalp slet ikke nogle mennesker og forårsagede desuden bivirkninger.

Pris Allopurinol hvor kan man købe

50 tabletter på 100 mg koster ca. 100 rubler pr. Pakning.

Pris Allopurinol-Egis 30 stk. 300 mg er i området 120-140 rubler.

Allopurinol Aegis: Hvad anvendes den farmakologiske effekt?

Allopurinol Egis er et lægemiddel, der anvendes til behandling af gigt. Handlingen er rettet mod at reducere dannelsen af ​​mælkesyre, så du kan lindre symptomerne på sygdommen, reducere antallet af exacerbationer og returnere evnen til at arbejde.

Lægemidlet fjerner ikke mælkesyre fra kroppen, og advarer derfor om mulige eksacerbationer i fremtiden uden at have en terapeutisk virkning på tidspunktet for optagelsen. Ved at tage lægemidlet i kombination med andre lægemidler fremskynder det remission.

Udgivelsesformer og den nuværende sammensætning

Fabrikanten leverer lægemidlet i form af tabletter på 100 mg og 300 mg. Hovedkomponent: allopurinol.

Hjælpekomponenter i tabletter 100 mg:

  • kartoffelstivelse;
  • magnesiumstearat;
  • saccharose;
  • gelatine mad.

Yderligere stoffer i tabletter 300 mg:

  • mælkesukker
  • magnesiumstearat;
  • siliciumdioxid;
  • carboxymethyl stivelsesnatrium;
  • cellulose;
  • gelatine.

Virkningsmekanisme, farmakokinetik

Allopurinol har en lignende struktur som hypoxanthin. Stoffet allopurinol og dets vigtigste aktive metabolit, oxypurinol, hæmmer et specielt enzym, xanthinoxidase, som modificerer hypoxanthin til xanthin og derefter til urinsyre. Reducerer densiteten af ​​det sidstnævnte i blodplasmaet, urinen, forhindrer dannelsen af ​​urater i vævet og (eller) bidrager til deres destruktion. Syreindekset falder fra 4 dage efter anvendelse af medicinen, den største effekt observeres efter 14 dage.

Lægemidlet er godt kombineret med lægemidler, der øger udskillelsen af ​​syre med urin, især hvis der er gigtige aflejringer i leddene. Værktøjet bruges også til at forhindre forekomst og gentagelse af urinsyreaflejringer.

Efter påføring af stoffets hovedstof absorberes det hurtigt i blodbanen. Den højeste koncentration af et stof i blodet nås efter 1-1,5 timer. Allopurinol, oxypurinol er ikke i kontakt med plasmaproteiner, straks fordelt i vævsvæsken. Ca. 20% af dosen udskilles i afføringen i uændret form.

Den aktive bestanddel udskilles hovedsageligt i urinen. T ½ allopurinol - 120 minutter. På grund af glomerulær filtrering øges renal clearance. Når indtaget når ugebasisperioden, er 60-70% af dosen i urinen som oxypurinol, udskilles 6-12% af hovedkomponenten af ​​lægemidlet gennem urin i uændret form.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion er syre oxypurinol signifikant værre. I nærvær af gouty nefropati skal dosen reduceres for at kontrollere det korrekte niveau af oxypurinol for at undertrykke xanthinoxidase.

Indikationer for brug

Værktøjet er ordineret til patologier ledsaget af hyperuricæmi, primær (sekundær) gigt, nyresteinpatologi med dannelse af urater. Allopurinol Aegis er effektiv til primær (sekundær) hyperuricæmi i nærværelse af følgende sygdomme:

  • psoriasis;
  • stråling, cytostatisk behandling af tumorer, primært hos børn;
  • nyresvigt
  • svigt i purinmetabolisme i barndommen;
  • traumatiske skader (omfattende);
  • dannelse af oxalat-calciumsten i nyrerne;
  • enzymforstyrrelser (Lesch-Nychen-sygdom);
  • tumorsygdomme hos hæmatopoietiske lymfevæv;
  • massiv behandling af kortikosteroider.

Kontraindikationer

Lægemidlet har en række kontraindikationer for patienter:

  • alvorlige forstyrrelser i leveren
  • nyresvigt
  • primær hæmokromatose;
  • forværring af gigt
  • bærer en baby
  • amning;
  • høj modtagelighed af organismen for det aktive stof

Detaljeret brugsanvisning

Tag piller efter måltider med et glas vand. Dosis over 300 mg for at tage fraktion. For at udelukke bivirkninger startes med 100 mg. Varigheden af ​​behandlingen er ordineret af en læge afhængigt af sværhedsgraden af ​​den nuværende patologi.

Dosering til voksne dagligt i 1 gang:

  • mildt stadium af gigt - 100-200 mg;
  • sygdommens gennemsnitlige sværhedsgrad er 300-600 mg;
  • svær patologi - 700-900 mg;
  • Beregn om nødvendigt dosen i forhold til patientens vægt - 2-10 mg / kg pr. 24 timer.

Børnenes alder, teenagere

  • børn under 10 år - 5-10 mg / kg;
  • unge 10-15 år - 10-20 mg / kg, den maksimale dosis pr. dag er 400 mg.

Ældre mennesker

For ældre mennesker, mindste dosis for at sænke syren til niveauet af norm.

Dosering for nedsat nyreaktivitet:

  • 100 mg dagligt eller med et interval på 1 dag.

Modtagelse under graviditet og amning

Lægemidlet er ikke ordineret til kvinder i stillingen og ammende mødre.

Modtagelse af børn

Drogadministration er uønsket. Undtagelserne er cytostatisk behandling af leukæmi og andre maligne patologier, enzymatiske forstyrrelser.

Symptomer på overdosering og handlinger til neutralisering

I tilfælde af overdosis har patienten følgende symptomer:

For at eliminere forgiftning træffe foranstaltninger: drik rigeligt med vand, hvilket resulterer i øget diurese.

Dialyse er mulig i en hospitalsindstilling.

Bivirkninger

Lægemidlet tolereres godt af patienterne, men det er muligt manifestationen af ​​bivirkninger:

  • peeling, tør hud;
  • anafylaktisk shock;
  • aplastisk anæmi;
  • agranulocytose;
  • trombocytopeni;
  • synsproblemer, grå stær;
  • eosinofili;
  • mavesmerter
  • epilepsi;
  • hårtab;
  • artralgi (ledsmerter);
  • træt tilstand
  • diarré;
  • udslæt i form af tykke papler, kløe;
  • migræne, svimmelhed;
  • ikke-inflammatorisk nerveskade
  • gigtangreb
  • vasculitis;
  • kvalme, opkastning;
  • hepatitis;
  • feberisk stat;
  • astenreaktion;
  • hævede lymfeknuder.

Særlige instruktioner: medicin og alkohol

Alkohol- og alkoholholdige drikkevarer er forbudt på tidspunktet for behandlingen. Samspillet mellem hovedstof og ethanol fører til forgiftning af kroppen, læser leveren, nyrerne, øger risikoen for bivirkninger.

Tag lægemidlet til nedsat nyre, lever

Han udledes med stor omhu til patienter, der har problemer med lever og nyrer.

Interaktion med andre lægemidler

Inden du tager piller i kombination med andre lægemidler, skal flere faktorer overvejes:

  1. Allopurinol Egis er i stand til at forbedre virkningerne af lægemidler - hypoglykæmiske, coumarin antikoagulanter, adenin adenin adenin.
  2. Ved interaktion med salicylater og uricosuriske lægemidler nedsættes aktiviteten af ​​lægemidlet.
  3. Forårsager akkumulering af det bioaktive stof azathioprin, mercaptopurin.

Særlige instruktioner

Denne vare indeholder flere funktioner:

  1. I løbet af behandlingsperioden skal patienten drikke mindst 2 liter renset vand om dagen.
  2. For patienter med tumorer skal lægen ordinere den mindste dosis inden cytostatisk behandling.
  3. I den indledende fase af at tage stoffet kan der forekomme en forværring af gigt.
  4. Det er muligt ødelæggelsen af ​​store uratstener i nyretanken med deres efterfølgende overførsel til urinlægen.
  5. Langtidsmedicinering kan reducere koncentrationen af ​​en persons opmærksomhed og kroppsreaktioner, derfor anbefales det ikke at køre bil eller engagere sig i farlige aktiviteter.
  6. Vær forsigtig udpeget i tilfælde af nedsat thyreoideafunktion.
  7. For en positiv effekt på modtagelsestiden skal følge den diæt, der er ordineret af den behandlende læge.

Udtalelse fra læger og patienter

Doktor anmeldelser om stoffet:

Til dato er mennesker med gigt i stigende grad vendt mod mig. Sygdommen udvikler sig på kort tid, derfor kræver det rettidig behandling, så komplikationer ikke opstår. Først og fremmest ordinerer jeg en særlig diæt til mine patienter, fordi dette direkte påvirker yderligere behandling. Jeg foreskriver Allopurinol Aegis som et lægemiddel, det kontrollerer perfekt urinsyre og giver profylakse under angreb. Man bør ikke glemme en sådan nuance som forbruget af en tilstrækkelig mængde væske, da resultatet også afhænger af det.

Maria Fedorovna, læge

Testimonials and patient advices:

Det skete så, at jeg blev diagnosticeret med hyperuricæmi. Med andre ord skyldes det høje indhold af urinsyre purin, som er involveret i metabolisme, og det skyldes den dårlige funktion af nyrerne og højt indhold af fructose i fødevarer. Jeg blev ordineret et lægemiddel kaldet Allopurinol Egis.

Larisa Ivanovna, 52 år gammel

Gigt kom til mig for 6 år siden. Lokale læger har udpeget en streng kost, der tager stoffet Allopurinol Egis og Kolhikum. Sidstnævnte brugte et par måneder, hvorefter det blev stoppet med at sælge på apoteker i vores by. Ærligvis er virkningen af ​​det ikke særlig bemærket.

Da jeg ikke kunne se resultatet, besluttede jeg at prøve slankekure, men som følge heraf steg syreniveauet til 650 enheder (2 gange mere end nødvendigt). Der var problemer med huden, nogle knuder kom ud, begyndte gentagne udbrud af gigt. Jeg besluttede at begynde at drikke stoffet i henhold til lægens anvisninger. Tog mere end et år. Resultatet - syreniveauet faldt til det normale, nodulerne forsvandt efter 6 måneders administration, forsvandt gigtangreb. Jeg vil gerne bemærke, at kosten, mens jeg ikke fulgte, selvom lægerne hævdede, at det er af stor betydning. Men måske er det bare mig så heldig.

Mikhail, 45 år gammel

Hej alle sammen. Disse piller blev ordineret af en læge efter en blodprøve. Jeg har et forøget urinsyreindeks. Jeg accepterer dem 1 stk om dagen. Så jeg forstår, at de er nødvendige for gigt, men jeg har det ikke, men der er en pre-gout tilstand. Jeg observerer ikke nogen bivirkninger, indikatoren er vendt tilbage til normal. Da læger i øjeblikket eliminerer et symptom, ikke en årsag, tror jeg, at de vil ordinere en streng kost og ordinere et andet behandlingsforløb. Lægemiddelrådgivning, det virker virkelig og foruden billig.

Maria, 39 år gammel

Positive og negative aspekter af anmeldelser og praktisk erfaring

Fordele: virkelig reducerer urinsyrehastigheden, letter symptomerne på gigt, rimelig pris.

Ulemper: mange kontraindikationer, toksicitet.

Anslået pris

Allopurinol Aegis fås i følgende priskategori:

  • 100 mg, 50 stykker - 100 rubler;
  • 300 mg, 30 tabletter - 131 rubler. Hvad er analogerne til det medicinske præparat?

Det medicinske præparat har sådanne analoger:

Opbevaringsforhold og metode

Optimal opbevaringstemperatur op til 25 grader. Gælder for 5 år.

Apotek ferie

Lægemidlet udleveres af apoteket nøje efter recept fra lægen.

Allopurinol-EGIS

Tabletter er hvide eller gråhvidede, runde, flade, med en afskærmning, med risiko på den ene side og indgraveret med "E351" - på den anden side med lille eller ingen lugt.

Hjælpestoffer: Lactosemonohydrat - 50 mg, kartoffelstivelse - 32 mg, povidon K25 - 6,5 mg, talkum - 6 mg, magnesiumstearat - 3 mg, natriumcarboxymethylstivelse (type A) - 2,5 mg.

50 stk. - mørke glasflasker (1) - pakker pap.

Tabletterne er hvide eller gråhvidede, runde, flade, med en afskærmning, med en maling på den ene side og indgraveret "E352" - på den anden side med lille eller ingen lugt.

Hjælpestoffer: magnesiumstearat - 3 mg, kolloidalt vandfrit siliciumdioxid - 3 mg, gelatine - 12 mg, natriumcarboxymethylstivelse (type A) - 20 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 52 mg.

30 stk - mørke glasflasker (1) - pakker pap.

Allopurinol er en strukturel analog af hypoxanthin. Allopurinol og dets vigtigste aktive metabolit - oksipurinola inhibere xanthinoxidase - et enzym, som tilvejebringer konvertering af hypoxanthin til xanthin og xanthin til urinsyre. Allopurinol reducerer koncentrationen af ​​urinsyre i serum og i urinen. Derved forhindrer aflejring af urinsyre krystaller i væv og (eller) fremmer deres opløsning. Udover at undertrykke katabolismen af ​​puriner i nogle (men ikke alle) af patienterne med hyperurikæmi, et stort antal xanthin og hypoxanthin bliver tilgængelig for gendannelse af purinbaser, hvilket fører til hæmning af biosyntesen af ​​puriner de novo feedback-mekanisme, der er medieret af inhibering af enzymet hypoxanthin-guanin-phosphoribosyl -transferazy. Andre metabolitter af allopurinol - allopurinol-ribosid og oksipurinola-7-ribosid.

Allopurinol er aktiv ved oral administration. Det absorberes hurtigt fra den øvre GI-kanal. Ifølge farmakokinetiske undersøgelser bestemmes allopurinol i blodet inden for 30-60 minutter efter administration. Biotilgængeligheden af ​​allopurinol varierer fra 67% til 90%. Cmax lægemidlet i blodplasmaet registreres sædvanligvis ca. 1,5 time efter oral administration. Derefter falder koncentrationen af ​​allopurinol hurtigt. Efter 6 timer efter indgift bestemmes kun sporets koncentration af lægemidlet i blodplasmaet. Cmax Den aktive metabolit, oxypurinol, registreres normalt 3-5 timer efter oral administration af allopurinol. Niveauet af oxypurinol i blodplasmaet falder langt langsommere.

Allopurinol binder næsten ikke til plasmaproteiner, derfor bør ændringer i proteinbindingen ikke have en signifikant virkning på lægemiddeludtagning. Seeming vd allopurinol er ca. 1,6 l / kg, hvilket indikerer en temmelig udtalt absorption af lægemidlet i væv. Indholdet af allopurinol i forskellige humane væv er ikke kendt, men det er meget sandsynligt, at allopurinol og oksipurinola en akkumuleret i leveren og tarmslimhinden, hvor de indspillede høje aktivitet af xanthinoxidase maksimale koncentration.

Under virkningen af ​​xanthinoxidase og aldehydoxidase metaboliseres allopurinol til dannelse af oxypurinol. Oxypurinol hæmmer aktiviteten af ​​xanthinoxidase. Oxypurinol er imidlertid ikke en potent inhibitor af xanthinoxidase sammenlignet med allopurinol, men dens T1/2 meget mere. På grund af disse egenskaber, efter administration af en enkelt daglig dosis på allopurinol effektiv inhibering af xanthinoxidaseaktivitet opretholdes i 24 timer. Hos patienter med normal nyrefunktion, oksipurinola blodplasma indhold øges langsomt, indtil den når Css. Efter at have taget allopurinol i en dosis på 300 mg / dag, er koncentrationen af ​​allopurinol i blodplasma som regel 5-10 mg / l. Andre allopurinolmetabolitter omfatter allopurinol-ribosid og oxypurinol-7-ribosid.

Ca. 20% af allopurinol taget pr os udskilles uændret i afføringen. Ca. 10% af den daglige dosis udskilles af det glomerulære apparat i nyren i form af uændret allopurinol. En anden 70% af den daglige dosis allopurinol udskilles i urinen i form af oxypurinol. Oxypurinol udskilles af nyrerne uændret, men på grund af tubulær reabsorption har den en lang T1/2. T1/2 Allopurinol er 1-2 timer, mens T1/2 oxypurinol varierer fra 13 til 30 timer. Sådanne signifikante forskelle er sandsynligvis forbundet med forskelle i strukturen af ​​undersøgelser og / eller kreatininclearance hos patienter.

Patienter med nedsat nyrefunktion

Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan udskillelsen af ​​allopurinol og oxypurinol forsinke signifikant, hvilket ved langvarig behandling fører til en forøgelse af koncentrationen af ​​disse forbindelser i blodplasmaet. Hos patienter med nedsat nyrefunktion og CC 10-20 ml / min efter langvarig behandling med allopurinol i en dosis på 300 mg / dag nåede koncentrationen af ​​oxypurinol i blodplasmaet cirka 30 mg / l. Denne koncentration af oxypurinol kan bestemmes hos patienter med normal nyrefunktion under behandling med allopurinol i en dosis på 600 mg / dag. Derfor bør dosen af ​​allopurinol reduceres ved behandling af patienter med nedsat nyrefunktion.

Hos ældre patienter er signifikante ændringer i farmakokinetiske egenskaber for allopurinol usandsynligt. Undtagelsen foretages af patienter med den ledsagende patologi af nyrer (se afsnittet "Farmakokinetik hos patienter med nedsat nyrefunktion").

Undertrykkelse af dannelse af urinsyre og dens salte, når bekræftede akkumuleringen af ​​disse forbindelser (fx gigt, tophi hud, nephrolithiasis) eller forventede kliniske risikoen for akkumulering (fx behandling af maligne neoplasmer kan være kompliceret af udvikling af akut mochekisloy nefropati).

De vigtigste kliniske tilstande, der kan ledsages af akkumulering af urinsyre og salte deraf, omfatter:

- urolithiasis (dannelse af konkrementer fra urinsyre)

- akut urinsyre nephropati

- tumorsygdomme og myeloproliferative syndrom med høj fornyet cellepopulation, når hyperuricæmi forekommer spontant eller efter cytotoksisk behandling;

- specifikke enzymatiske lidelser ledsaget af overproduktion af urinsyre salte, fx nedsat aktivitet hypoxanthin-guanin phosphoribosyltransferase (herunder Lesch-Nyhan syndrom), reducerede aktiviteten af ​​glucose-6-phosphatase (herunder glycogenoses) fosforibozil- pirofosfatsintetazy forøget aktivitet, øget aktivitet fosforibozil- pyrophosphat-amido-transferase, reduceret aktivitet af adenin-phosphoribosyltransferase.

Behandling af urolithiasis, ledsaget af dannelsen af ​​2,8-dihydroxyadenin (2,8-DHA) sten på grund af den reducerede aktivitet af adenin-phosphoribosyltransferase.

Forebyggelse og behandling af urolithiasis, ledsaget af dannelsen af ​​blandede calciumoxalatsten på baggrund af hyperuricuri, da kost og øget væskeindtagelse ikke lykkedes.

- overfølsomhed over for allopurinol eller et af de hjælpestoffer, der udgør lægemidlet

- kronisk nyresvigt (azotæmi stadium)

- akut angreb af gigt

- Børnenes alder op til 3 år (under hensyntagen til den faste doseringsform)

- graviditet, amningstid (se afsnittet "Brug under graviditet og amning").

- patienter med sjældne arvelige sygdomme, såsom galactoseintolerans, laktasemangel eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage lægemidlet (præparatet indeholder lactosemonohydrat).

Forholdsregler: leverdysfunktion, hypothyroidisme, diabetes mellitus, hypertension, samtidige ACE eller diuretika inhibitorer, child (under 15 år ordineret kun under cytostatisk terapi af leukæmi og andre maligniteter samt symptomatisk behandling af enzymabnormiteter.), Advanced alder.

Inde. Lægemidlet bør tages 1 gang / dag efter måltider, drikker rigeligt med vand. Hvis dagligdosis overstiger 300 mg eller symptomer på intolerance observeres fra mave-tarmkanalen, skal dosen opdeles i flere doser.

For at reducere risikoen for bivirkninger anbefales det at anvende allopurinol i den første dosis på 100 mg 1 gang / dag. Hvis denne dosis ikke er tilstrækkelig til korrekt at reducere serumurinsyrekoncentrationen, kan den daglige dosis af lægemidlet gradvist øges, indtil den ønskede effekt er opnået. Særlig forsigtighed bør tages, når nyrerne er nedsat. Med stigende doser allopurinol hver 1-3 uger er det nødvendigt at bestemme koncentrationen af ​​urinsyre i blodserumet.

Ved valg af dosis af lægemidlet anbefales det at anvende følgende doseringsregimer (afhængigt af det valgte doseringsregime anbefales 100 mg eller 300 mg tabletter).

Den anbefalede dosis af lægemidlet er: 100-200 mg / dag for mild sygdom; 300-600 mg / dag til moderat strømning 700-900 mg / dag for alvorlig.

Hvis dosisberegningen baseret på patientens kropsvægt skal dosen af ​​allopurinol være fra 2 til 10 mg / kg / dag.

Børn og teenagere under 15 år

Den anbefalede dosis til børn fra 3 til 10 år: 5-10 mg / kg / dag. Ved lave doser anvendes 100 mg tabletter, som ved hjælp af risiciene kan opdeles i to lige doser på 50 mg hver. Den anbefalede dosis til børn fra 10 til 15 år er 10-20 mg / kg / dag. Den daglige dosis af lægemidlet må ikke overstige 400 mg.

Allopurinol anvendes sjældent til pædiatrisk terapi. Undtagelserne er ondartede onkologiske sygdomme (især leukæmi) og nogle enzymatiske lidelser (for eksempel Lesch-Nyhan syndrom).

Da der ikke foreligger specielle data om brugen af ​​allopurinol hos ældre befolkning til behandling af sådanne patienter, bør lægemidlet anvendes i den mindste dosis, der giver et tilstrækkeligt fald i serumurinsyrekoncentrationen. Der bør lægges særlig vægt på anbefalingerne om udvælgelse af dosis af lægemidlet til patienter med nedsat nyrefunktion (se afsnittet "Særlige instruktioner").

Nyresvigt

Da allopurinol og dets metabolitter udskilles af nyrerne, kan nedsat nyrefunktion føre til forsinkelse af lægemidlet og dets metabolitter i kroppen med en efterfølgende forlængelse af halveringstiden for disse forbindelser fra blodplasma. Ved alvorlig nedsat nyrefunktion anbefales det at anvende allopurinol i en dosis under 100 mg / dag eller anvende endosis på 100 mg med et interval på mere end en dag.

Hvis betingelserne gør det muligt at kontrollere koncentrationen af ​​oxypurinol i blodplasmaet, skal dosen af ​​allopurinol justeres, således at niveauet af oxypurinol i blodplasmaet er under 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Allopurinol og dets derivater fjernes fra kroppen gennem hæmodialyse. Hvis hæmodialysesessioner afholdes 2-3 gange om ugen, er det tilrådeligt at fastslå behovet for at skifte til en alternativ behandlingsregime - modtagelse 300-400 mg allopurinol umiddelbart efter hæmodialyse (mellem hæmodialyse lægemiddel er ikke accepteret).

Hos patienter med nedsat nyrefunktion bør kombinationen af ​​allopurinol med thiaziddiuretika udføres med ekstrem forsigtighed. Allopurinol bør ordineres i de laveste effektive doser med nøje overvågning af nyrefunktionen (se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler").

Leverfunktionsforstyrrelser

Med nedsat leverfunktion skal dosis reduceres. På et tidligt stadium af terapi anbefales det at overvåge laboratorieparametrene for leverfunktionen.

Betingelser med øget metabolisme af urinsyresalte (for eksempel neoplastiske sygdomme, Lesch-Nyhan syndrom)

Inden behandling med cytotoksiske lægemidler påbegyndes, anbefales det at korrigere eksisterende hyperuricæmi og (eller) hyperuricuri med allopurinol. Tilstrækkelig hydrering er af stor betydning, hvilket hjælper med at opretholde optimal diurese samt alkalisering af urin, hvilket øger urinsyrenes opløsning og dets salte. Doseringen af ​​allopurinol bør ligge tæt på den nedre grænse for det anbefalede dosisområde.

Hvis nedsat nyrefunktion skyldes udvikling af akut urinsyre-nefropati eller anden nyrepatologi, bør behandlingen fortsættes i overensstemmelse med anbefalingerne i afsnittet "Nedsat nyrefunktion".

De beskrevne foranstaltninger kan reducere risikoen for akkumulering af xantin og urinsyre, hvilket komplicerer sygdommens forløb.

Anbefalinger til overvågning

For at justere dosen af ​​lægemidlet er det nødvendigt med optimale intervaller at vurdere koncentrationen af ​​urinsyresalte i blodserumet samt niveauet af urinsyre og uraturin.

Der er ingen aktuelle kliniske data til bestemmelse af forekomsten af ​​bivirkninger. Deres hyppighed kan variere afhængigt af dosis og om stoffet blev administreret som monoterapi eller i kombination med andre lægemidler.

Klassificering af forekomsten af ​​bivirkninger er baseret på et groft estimat, for de fleste bivirkninger er der ingen data til bestemmelse af hyppigheden af ​​deres udvikling.

Allopurinol-EGIS

Allopurinol-EGIS: brugsanvisning og anmeldelser

Latin navn: Allopurinol-EGIS

ATX-kode: M04AA01

Aktiv ingrediens: allopurinol (Allopurinol)

Producent: CJSC Pharmaceutical Plant EGIS (Ungarn)

Aktualisering af beskrivelse og foto: 11/30/2018

Priserne på apoteker: fra 94 rubler.

Allopurinol-EGIS - et arthritisk lægemiddel, har en hypouricemic effekt.

Frigivelse form og sammensætning

Lægemidlet er til rådighed i form af tabletter: gråhvidt eller hvidt, runde, fladt, med en skråning med lille eller ingen lugt, en delingsrisiko på den ene side og en gravering "E 351" (dosis 100 mg) eller "E 352" (dosis 300 mg) på en anden (dosering 100 mg: 50 stk. i en glasflaske brunfarve i en papkasse en flaske; dosering 300 mg: 30 stk. i en glasflaske brunfarve i en kartonpakke 1 flaske, hver pakning indeholder også Allopurinol-EGIS instruktioner til brug.

1 tablet indeholder:

  • aktiv ingrediens: allopurinol - 100 eller 300 mg;
  • Hjælpekomponenter: dosering 100 mg - Povidon K25, lactosemonohydrat, magnesiumstearat, kartoffelstivelse, natriumcarboxymethylstivelse (type A), talkum; 300 mg dosering - gelatine, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, vandfrit kolloidt siliciumdioxid, natriumcarboxymethylstivelse (type A).

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Allopurinol-EGIS er et lægemiddel med anti-gigt og hypouricemic virkning. Den aktive komponent er en strukturel analog af hypoxanthin. Mekanismen for lægemiddelhandling skyldes egenskaben af ​​allopurinol og oxypurinol, dets vigtigste aktive metabolitten, for at hæmme xanthinoxidase. Xanthineoxidase er et enzym, der er nødvendigt for at omdanne hypoxanthin til xanthin og xanthin til urinsyre.

Ved at bidrage til at reducere koncentrationen af ​​urinsyre i serum og urin forhindrer allopurinol depositionen af ​​urinsyrekrystaller i vævene, herunder forstærkning af disses opløsning. Sammen med undertrykkelsen af ​​purinkatabolisme er en stor mængde hypoxanthin og xanthin involveret i reformationen af ​​purinbaser hos patienter med hyperuricæmi (ikke alle, kun få). Dette forårsager inhibering af de novo-biosyntese af puriner ved tilbagekoblingsmekanismen, som medieres ved inhibering af enzymet hypoxanthin-guaninphosphoribosyltransferase.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes allopurinol hurtigt fra den øvre mave-tarmkanal. Dets aktivitet ved oral administration bekræftes af resultaterne af farmakokinetiske undersøgelser. I blodet bestemmes allopurinol i 0,5-1 time, og den maksimale koncentration (Cmax) når 1,5 timer efter indgift. Biotilgængeligheden af ​​allopurinol varierer fra 67 til 90%. Efter at have nået Cmax niveauet af allopurinol falder hurtigt, og efter 6 timer fra administrationstidspunktet detekteres det kun i blodplasma i sporkoncentrationer.

Allopurinol er praktisk taget ikke bundet til plasmaproteiner.

Seeming vd (fordelingsvolumen) er ca. 1,6 l / kg. Dette indikerer en temmelig udtalt absorption af lægemidlet af vævene. Det antages, at den højeste akkumulering af allopurinol og dets vigtigste aktive metabolit (oxypurinol) forekommer i tarmslimhinden og leveren, det er her, hvor xanthinoxidasens høje aktivitet er rettet.

Biotransformationen af ​​allopurinol fortsætter under virkningen af ​​xanthinoxidase og aldehydoxidase til dannelse af metabolitten oxypurinol, som hæmmer aktiviteten af ​​xanthinoxidase. Cmax oxypurinol i plasma nås efter 3-5 timer. Det er kendetegnet ved en mindre udtalt hæmmende aktivitet mod xanthinoxidase, men et langsommere fald i blodkoncentrationen og en længere halveringstid (T1/2) sammenlignet med allopurinol. Disse egenskaber af oxypurinol forårsager den effektive undertrykkelse af xanthinoxidasaktiviteten inden for 24 timer efter at have taget Allopurinol-EGIS i en enkelt daglig dosis. Med normal nyrefunktion øges niveauet af oxypurinol i blodplasma langsomt, indtil der opnås ligevægtskoncentration. Efter at have modtaget 300 mg allopurinol pr. Dag, er plasmakoncentrationen sædvanligvis i niveauet fra 5 til 10 mg / l.

Foruden oxypurinol er allopurinolmetabolitter allopurinol-ribosid og oxypurinol-7-ribosid.

Gennem nyrerne udskilles 70% af den daglige dosis allopurinol i form af oxypurinol og ca. 10% uændret. Resten af ​​(

20%) udskilles via tarmen uændret. T1/2 allopurinol er 1-2 timer, oxypurinol er fra 13 til 30 timer.

Ved nedsat nyrefunktion nedsættes udskillelsen af ​​lægemidlet signifikant, med langvarig behandling kan dette føre til en stigning i koncentrationen af ​​allopurinol og oxypurinol i blodplasmaet. Derfor bør en reduceret dosis allopurinol anvendes til behandling hos patienter med nedsat nyrefunktion. Det skal tages i betragtning, at allopurinol og dets derivater fjernes fra kroppen under hæmodialyse.

Patienter i aldersdosisjustering er ikke påkrævet i mangel af samtidig behandling af nyrerne.

Indikationer for brug

Anvendelsen af ​​Allopurinol-EHIS er indiceret til at undertrykke dannelsen af ​​urinsyre og salte deraf under følgende betingelser, som kan ledsages af akkumulering af urinsyre og salte heraf:

  • idiopatisk gigt
  • urolithiasis ledsaget af dannelsen af ​​2,8-dihydroxyadenin (2,8-DHA) sten fra urinsyre på grund af den reducerede aktivitet af adenin-phosphoribosyltransferase;
  • akut urinsyre-nefropati
  • hyperuricæmi, hvis spontane forekomst skyldes tumorsygdomme og myeloproliferativ syndrom med høj cellefornyelse, eller efter cytotoksisk behandling;
  • enzymatiske lidelser, der er ledsaget af overproduktion af urinsyre, herunder Lesch syndrom - Nihena, nedsat aktivitet hypoxanthin-guanin-phosphoribosyltransferase, glucose-6-phosphatase (herunder glycogenoses), adeninphosphoribosyltransferase- forøget aktivitet eller fosforibozilpirofosfat syntetase fosforibozilpirofosfat amido transferase.

Derudover er Allopurinol-EGIS ordineret til patienter med hyperuricuricuri til forebyggelse og behandling af urolithiasis, ledsaget af dannelsen af ​​blandede calciumoxalatkoncentrationer, hvor diæt og øget væskeindtagelse ikke gav det ønskede resultat.

Kontraindikationer

  • akut gigtangreb
  • leversvigt;
  • stadium azotæmi kronisk nyresvigt;
  • primær hæmokromatose;
  • asymptomatisk hyperuricæmi;
  • svangerskabsperiode
  • amning;
  • alder op til 3 år
  • overfølsomhed overfor lægemidlet.

Derudover er Allopurinol-EGIS 100 mg tabletter kontraindiceret hos patienter med arvelig intolerance over for galactose, laktasemangel og glucose-galactosemalabsorptionssyndrom.

Det anbefales at foreskrive Allopurinol-EGIS med nedsat leverfunktion, hypothyroidisme, diabetes mellitus, arteriel hypertension, samtidig behandling med angiotensin-konverterende enzym (ACE) hæmmere, diuretika hos ældre.

For børn under 15 år er brugen af ​​lægemidlet kun indiceret til symptomatisk behandling af enzymforstyrrelser eller i perioden med cytostatisk behandling af leukæmier og andre maligne neoplasmer.

Allopurinol-EGIS, brugsanvisning: metode og dosering

Allopurinol-EGIS tabletter tages oralt, efter måltider og vaskes med rigeligt vand.

Afhængigt af doseringsregimen skal Allopurinol-EGIS 100 mg eller 300 mg tabletter anvendes.

Den foreskrevne dosis tages 1 gang om dagen. I tilfælde hvor daglig dosis er højere end 300 mg eller patienten har symptomer på intolerance fra mave-tarmkanalen, bør den foreskrevne dosis tages i flere doser.

  • voksne: Den indledende dosis er 100 mg en gang dagligt. I mangel af tilstrækkelig klinisk virkning (hvis niveauet af urinsyrekoncentration i serum forbliver forhøjet), ses en gradvis stigning i den daglige dosis af lægemidlet, indtil den ønskede effekt er opnået. Med et mildt sygdomsforløb er den daglige dosis Allopurinol-EGIS normalt 100-200 mg, med et moderat forløb på 300-600 mg og med et alvorligt kursus, 700-900 mg. Ved bestemmelse af den enkelte dosis kan du tage hensyn til patientens vægt. I dette tilfælde bør den daglige dosis allopurinol være i området fra 2 til 10 mg pr. 1 kg patientvægt;
  • børn fra 3 til 10 år: i en sats på 5-10 mg pr. 1 kg legemsvægt af barnet om dagen;
  • børn fra 10 til 15 år: 10-20 mg pr. 1 kg kropsvægt pr. dag. Den maksimale daglige dosis er 400 mg.

Hvis den foreskrevne dosis er mindre end 100 mg, kan du få to doser på 50 mg ved at bruge separationsrisikoen på tabletten.

Til behandling af patienter i alderdommen bør den minimale effektive dosis Allopurinol-EGIS anvendes.

Der bør udvises forsigtighed ved dosisudvælgelse hos patienter med nedsat nyrefunktion, især hos ældre. Forøgelse af dosis af allopurinol bør ledsages af regelmæssig overvågning af serum urinsyre koncentrationer i intervaller på 7-21 dage.

Ved alvorlig nyresvigt og andre nyresygdomme, herunder nedsat nyrefunktion, på grund af udviklingen af ​​akut urinsyre-nefropati bør dosen af ​​allopurinol ikke overstige 100 mg en gang dagligt eller med mellemrum på mere end en dag. Det er ønskeligt, at dosis Allopurinol-EGIS opretholder koncentrationen af ​​oxypurinol i blodplasmaet i området under 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Hvis en patient er på hæmodialyse med et interval på 1-3 dage mellem sessioner, er det tilrådeligt at overveje at skifte til et alternativt behandlingsregime, der indebærer at tage allopurinol i en dosis på 300-400 mg umiddelbart efter en hæmodialysesession. I dette tilfælde administreres Allopurinol-EGIS ikke mellem sessioner af hæmodialyse.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion skal der udvises særlig forsigtighed, når det er nødvendigt med kombinationsbehandling med thiaziddiuretika. Den laveste effektive dosis allopurinol bør anvendes, og nøje overvågning af nyrefunktionen skal udføres.

Til behandling af patienter med nedsat leverfunktion bør en reduceret dosis af lægemidlet anvendes, og monitorering af laboratorieparametre for leverfunktion skal udføres i et tidligt stadium af behandlingen.

Hos patienter med neoplastiske sygdomme, Lesch-Nihena syndrom og andre tilstande ledsaget af en forøgelse af udbyttet af urinsyresaltene, før behandling med cytotoksisk behandling med allopurinol udføres, foretages korrektion af eksisterende hyperuricæmi og / eller hyperuricuri. Dosis af Allopurinol-EGIS bør ligge inden for den nedre grænse for den anbefalede dosering. Det anbefales at udføre tilstrækkelig hydrering, der hjælper med at opretholde optimal diurese og alkalisering af urin, hvilket øger urinsyrenes opløsning og dets salte.

Til dosisjustering af Allopurinol-EGIS bør man regelmæssigt observere det optimale interval mellem undersøgelser, vurdere niveauet af urinsyre-salte, urinsyrekoncentrationer og urater i urinen.

Bivirkninger

  • infektioner og parasitære sygdomme: meget sjældent - furunkulose;
  • på immunsystemets side: sjældent - overfølsomhedsreaktioner; sjældent - overfølsomhedsreaktioner over for alvorlige (hudreaktioner med frigørelse af epidermis, feber, lymfadenopati, artralgi og / eller eosinofili, herunder Stevens - Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse), associeret vasculitis / fra hudreaktioner manifestationer, som kan være hepatitis, akut cholangitis, nyreskader, xanthin-konkrementer, i sjældne tilfælde - kramper; meget sjældent - udviklingen af ​​anafylaktisk shock. Syndromet lægemiddelhypersensitivitet kan forekomme i forskellige kombinationer af symptomer, såsom hududslæt, lymfadenopati, artralgi, eosinofili, ændringer i lever- testresultater, hepatosplenomegali, leukopeni, pseudolymfom, vasculitis, feber syndrom forsvinder galdegangen (disse reaktioner er årsag til annullering lægemiddelterapi). Hos patienter med nedsat nyre / leverfunktion har der været tilfælde af udvikling af generaliserede hypersensitivitetsreaktioner (undertiden dødelig), meget sjældent - angioimmunoblastisk lymfadenopati;
  • blodsystemet og lymfesystemet: meget sjældent - leukopeni, leukocytose, aplastisk anæmi, agranulocytose, trombocytopeni, granulocytose, eosinofili og aplasi om røde blodlegemer;
  • på hjertet: meget sjældent - bradykardi, angina pectoris;
  • på skibets side: meget sjældent - forhøjet blodtryk (BP);
  • på grund af metabolisme og ernæring: meget sjældent - hyperlipidæmi, diabetes mellitus;
  • psykiske lidelser: meget sjældent - depression;
  • på visionsorganets side: meget sjældent - synsforstyrrelser, grå stær, makulære forandringer;
  • på den del af høre- og labyrintorganet: meget sjældent - svimmelhed, herunder svimmelhed;
  • nervesystem: meget sjældent - smagsperversion, døsighed, hovedpine, paræstesi, ataksi, neuropati, koma, lammelse
  • fra mave-tarmkanalen: sjældent - kvalme, opkastning, diarré; meget sjældent - stomatitis, tilbagevendende blodig opkastning, ændring i hyppigheden af ​​afføring, steatorrhea; frekvensen er ikke installeret - mavesmerter;
  • på den del af hepatobiliærsystemet: sjældent en asymptomatisk stigning i niveauet af alkalisk phosphatase og koncentrationen af ​​hepatiske transaminaser i blodserumet; sjældent hepatitis (herunder nekrotiske og granulomatøse former);
  • dermatologiske reaktioner: ofte - udslæt; sjældent toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom; meget sjældent - lokal udslæt, angioødem, blegning af hår, alopeci;
  • på urinsystemet: meget sjældent - uremi, nyresvigt, hæmaturi; hyppighed ikke etableret - urolithiasis;
  • reproduktionssystem og brystkræft: meget sjældent - erektil dysfunktion, mannlig infertilitet, gynækomasti;
  • på den del af muskuloskeletale og bindevæv: meget sjældent - myalgi;
  • generelle lidelser: meget sjældent - generel svaghed, generel utilpashed, ødem, feber.

overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, svimmelhed, diarré. En signifikant overdosis af allopurinol kan forårsage en markant inhibering af xanthinoxidasaktiviteten, som uden indlysende manifestationer kan påvirke samtidig behandling med 6-mercaptopurin, azathioprin og andre lægemidler.

Behandling: For fjernelse af allopurinol og dets derivater med urin, er det nødvendigt at træffe passende foranstaltninger for at opretholde optimal diurese, herunder udpegning af hæmodialyse i nærværelse af kliniske indikationer. Den specifikke modgift af allopurinol er fraværende.

Særlige instruktioner

Hyppigheden af ​​bivirkninger ved monoterapi er forskellig fra den ved anvendelse af Allopurinol-EGIS i kombination med andre lægemidler, og afhænger desuden af ​​dosis af lægemidlet og tilstanden af ​​nyre- og leverfunktionen hos patienten.

Behandling med allopurinol bør straks seponeres under udvikling af forsinkede multiorgan overfølsomhedsreaktioner (eller lægemiddeloverfølsomhedssyndrom) og bør aldrig genoptages igen. En manifestation af syndromet kan være en anden kombination af følgende symptomer: udslæt, feber, vaskulitis, artralgi, lymfadenopati, pseudolymfom, leukopeni, hepatosplenomegali, eosinofili, nedsat leverfunktion testresultater, galdegang syndrom truet.

Det skal tages i betragtning, at udviklingen af ​​generaliserede hypersensitivitetsreaktioner hos patienter med nedsat nyrefunktion og / eller lever kan være dødelig.

Udviklingen af ​​leverdysfunktion kan forekomme uden indlysende tegn på generaliseret overfølsomhed.

Den hyppigst under behandling med allopurinol opstå uønskede hudreaktioner som normalt forekommer kløe eller skællet maculopapulært udslæt, purpura, i sjældne tilfælde - exfoliativ hudsygdom (toksisk epidermal nekrolyse og Stevens - Johnson). Hvis hudreaktioner opstår, skal behandlingen med allopurinol stoppes straks. Hvis de var lette, så er symptomernes forsvinden genoptaget med en lavere dosis allopurinol, som om nødvendigt kan øges gradvist. Ved gentagelse af hudreaktioner er patienten kontraindiceret yderligere anvendelse af allopurinol.

Angivelsen af ​​eventuelle reaktioner på individuel intolerance over for allopurinol er en klinisk diagnose, der kræver passende beslutninger.

Angioimmunoblastisk lymfadenopati regresserer efter allopurinoludtagning.

Et link blev etableret mellem tilstedeværelsen af ​​NGA-B * 5801 allelen hos en patient og udviklingen af ​​overfølsomhedsreaktioner overfor allopurinol. Hvis det er kendt, at patienten er bærer af NGA-B * 5801 allelen, bør Allopurinol-EGIS derfor kun ordineres i tilfælde, hvor den forventede virkning af behandlingen opvejer den potentielle risiko. Samtidig skal patienten informeres om symptomerne på udvikling af hypersensitivitetssyndrom, toksisk epidermal nekrolyse og Stevens-Johnsons syndrom og behovet for straks at afbryde at tage piller ved de første tegn på deres udseende.

For at forbedre tilstanden hos patienter med asymptomatisk hyperuricæmi sammen med eliminering af den underliggende årsag til hyperuricæmi bør ændringer i diæt og væskeindtagelse foretages.

Et akut angreb af gigt kan forekomme ved begyndelsen af ​​brugen af ​​allopurinol. For at undgå denne komplikation anbefales det, at profylaktisk terapi med colchicin eller ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAIDs) anbefales i mindst 30 dage før udnævnelsen af ​​Allopurinol-EGIS. Med udviklingen af ​​et akut angreb af gigt under behandling med allopurinol, bør modtagelsen fortsættes i samme dosis, og et yderligere NSAID bør foreskrives.

I maligne tumorer og tilsvarende tumorterapi, syndrom Lesch - Nihena forøget dannelse af urinsyre, i sjældne tilfælde, dette bevirker en betydelig forøgelse af det absolutte koncentration af xanthin og i urinen deposition xanthin til urinvejsinfektioner væv. For at forhindre eller minimere sandsynligheden for denne komplikation skal patienten sikre tilstrækkelig hydratisering for optimal fortynding af urin.

På baggrund af passende terapi med allopurinol er opløsningen af ​​store sten fra urinsyre i nyrens bækken mulig, men deres indtrængning i urinerne er usandsynligt.

På grund af det faktum, at effekten af ​​allopurinol kan påvirke indholdet og udskillelsen af ​​jern deponeret i leveren, skal patienter med hæmokromatose (inklusive deres blodrelaterede) foreskrive lægemidlet med forsigtighed.

Indvirkning på evnen til at føre motorkøretøjer og komplekse mekanismer

I perioden med at tage Allopurinol-EGIS skal patienter nægte at køre køretøjer og komplekse mekanismer i en periode, der er tilstrækkelig til at sikre, at der ikke er nogen bivirkninger som døsighed, svimmelhed (svimmelhed) og ataksi.

Brug under graviditet og amning

Brugen af ​​Allopurinol-EGIS under graviditet og amning er kontraindiceret.

En undtagelse under graviditeten er, når stoffet er mindre farligt for moderen og fosteret end selve sygdommen, og der er ikke mindre farlige alternative behandlinger.

Brug i barndommen

Anvendelse af Allopurinol-EGIS til børn under 15 år er kun indiceret til symptomatisk behandling af enzymforstyrrelser eller i perioden med cytostatisk terapi af leukæmi og andre maligne tumorer.

Brug af tabletter til behandling af børn under 3 år er kontraindiceret.

Ved nyreskader

Anvendelsen af ​​Allopurinol-EGIS til behandling af patienter med kronisk nyreinsufficiens i azotæmi-stadiet er kontraindiceret.

Ved alvorlig nyresvigt og andre nyresygdomme, herunder nedsat nyrefunktion, på grund af udviklingen af ​​akut urinsyre-nefropati bør dosen af ​​allopurinol ikke overstige 100 mg en gang dagligt eller med mellemrum på mere end en dag. Det er ønskeligt, at dosis af lægemidlet for at opretholde koncentrationen af ​​oxypurinol i blodplasmaet i området under 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Hvis patienten er i hæmodialyse, mellem sessioner af intervallet på 1-3 dage, bør man overveje at skifte til et regime, hvorved tager allopurinol i en dosis på 300-400 mg umiddelbart efter hæmodialyse og hæmodialyse sessioner mellem lægemidlet ikke træffes.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion skal der udvises særlig forsigtighed, når det er nødvendigt med kombinationsbehandling med thiaziddiuretika. Den laveste effektive dosis Allopurinol-EGIS bør anvendes, og nøje overvågning af nyrerne skal overvåges.

Med unormal leverfunktion

Allopurinol-EGIS er kontraindiceret til behandling af patienter med nedsat leverfunktion.

Forsigtighed bør anvendes til unormal leverfunktion.

Brug i alderdommen

Med forsigtighed er det nødvendigt at anvende Allopurinol-EGIS til patienter i alderdommen.

Til behandling bør den minimale effektive dosis af lægemidlet anvendes.

Drug interaktion

  • azathioprin, 6-mercaptopurin: om nødvendigt kombineret terapi med Allopurinol EGIS-dosis 6-mercaptopurin eller azathioprin bør kun ¼ af den normale dosis. Dette skyldes det faktum, at 6-mercaptopurin inaktiveres af enzymet xanthinoxidase, xanthinoxidase hæmning aktivitet bidrager signifikant forlængelse af virkning af disse forbindelser;
  • Vidarabin (adenin arabinosid): øger T1/2 Vidarabin øger risikoen for øget toksisk virkning, derfor anbefales det at tage særlig forsigtighed ved kombinationsbehandling.
  • probenecid og andre uricosurinmidler, salicylater i høje doser: kan bidrage til forøget fjernelse oksipurinola og reducere den terapeutiske aktivitet af Allopurinol-EGIS;
  • chlorpropamid: øger risikoen for udvikling af langvarig hypoglykæmi hos patienter med nedsat nyrefunktion
  • warfarin og andre antikoagulantia - kumarinderivater: øge deres aktivitet
  • phenytoin: allopurinol kan undertrykke phenytoinoxidationsprocesser i leveren;
  • theophyllin: theophyllinmetabolisme er hæmmet, derfor bør serumkoncentrationen overvåges både i starten af ​​samtidig behandling og når dosis allopurinol er øget;
  • ampicillin, amoxicillin: øger risikoen for uønskede hudreaktioner, så andre antibiotika anbefales;
  • bleomycin, cyclophosphamid, doxorubicin, procarbazin, mechlorethamin (cytostatika) hos patienter med neoplastisk sygdom (bortset leukæmi) er der øget aktivitet af knoglemarvssuppression med cytotoksiske lægemidler, men deres toksiske virkning, når det kombineres med allopurinol ikke amplificeret;
  • cyclosporin: det er nødvendigt at overveje risikoen for øget toksicitet af cyclosporin, der er forbundet med en stigning i koncentrationen i blodplasma
  • didanosin: 300 mg daglig allopurinol dosis forårsager en stigning i Cmax i blodplasmaet af didanosin ca. 2 gange med T1/2 didanosin ændres ikke. Det anbefales at undgå en kombination af disse lægemidler, men hvis samtidig behandling er klinisk begrundet, bør dosis af didanosin reduceres, og patientens tilstand bør overvåges nøje.
  • ACE-hæmmere: foreskrevet med forsigtighed, da dette er forbundet med en øget risiko for leukopeni;
  • thiaziddiuretika herunder hydrochlorthiazid: bidrage til øget risiko for hypersensitivitetsreaktioner forbundet med allopurinol, især med nedsat nyrefunktion.

analoger

Analoger af Allopurinol-EGIS er: Allopurinol, Adenurik, Azurix, Allupol, Alopron, Purinol, Sanfipurol, etc.

Betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C.

Holdbarhed - 5 år.

Salgsvilkår for apotek

Recept.

Anmeldelser af Allopurinol-EGIS

Anmeldelser af Allopurinol-EGIS er for det meste positive. Patienterne angiver lægemidlets effektivitet ved behandling af gigt: smerten bliver meget mere støjsvage, mindre hyppige eksacerbationer af sygdommen. Bemærk også den hurtige handling af stoffet. Hos nogle patienter optrådte en række bivirkninger. Mange anbefaler samtidig med behandlingen af ​​Allopurinol-EGIS at følge en passende kost og drikke rigeligt med vand.

Prisen på Allopurinol-EGIS på apoteker

Prisen på Allopurinol-EGIS til en pakning indeholdende 50 tabletter i en dosis på 100 mg kan være 89-107 rubler, 30 tabletter i en dosis på 300 mg - 119-136 rubler.

Rengøring Nyre

Nyresvigt